Sales@medsciencepharm.com    +86-396-2967988
Cont

Έχετε ερωτήσεις;

+86-396-2967988

Apr 15, 2024

Η δεναβερίνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων σε αρουραίους

Η δεναβερίνη, ένα παράγωγο βενζιλικού οξέος, παρουσιάζει ιδιότητες παρόμοιες με έναν επαγωγέα μικροσωμικού ενζύμου τύπου φαινοβαρβιτάλης. Ασκεί μια χαλαρωτική επίδραση στην προγεννητική μήτρα, ενισχύοντας την ελαστικότητα του καναλιού γέννησης. Επιπλέον, εκδηλώνει επιφανειακά αναισθητικά, αντισπασμωδικά, ήπια ηρεμιστικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα.

 

Στην κτηνιατρική, το Denaverine Hydrochloride βρίσκει εφαρμογή στη ρύθμιση των συσπάσεων του μυομητρίου κατά τον τοκετό. Χρησιμοποιείται ευρέως στη μαιευτική σε πολλές ευρωπαϊκές χώρες, χρησιμεύει ως βασική ουσία στην κτηνιατρική μαιευτική για τη διασφάλιση ομαλότερων διαδικασιών τοκετού.

 

Η υδροχλωρική δεναβερίνη ασκεί μια χαλαρωτική δράση στους λείους μυϊκούς ιστούς, ιδιαίτερα στην προγεννητική μήτρα, ενισχύοντας την ευελιξία του μαλακού καναλιού γέννησης. Επιπλέον, επιδεικνύει επιφανειακά αναισθητικά, αντισπασμωδικά, ήπια ηρεμιστικά και αντιπυρετικά.

 

Μετά από υποδόρια, ενδομυϊκή ή ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση σε χοίρους, αγελάδες και πρόβατα, το Denaverine Hydrochloride ξεκινά τα αποτελέσματά του εντός 15 έως 30 λεπτών. Ενώ τα μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα μπορεί να διαρκέσουν αρκετές ώρες, τα αναλγητικά αποτελέσματα συνήθως επιμένουν για έως και 90 λεπτά. Επιπλέον, συμπληρώνει τη δράση της ωκυτοκίνης και εμφανίζει αθροιστική αντίδραση με τη μορφίνη. Σημειωτέον, η Denaverine έχει παρατηρηθεί ότι προκαλεί δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων σε αρουραίους.

 

Σε αρουραίους, μετά από χορήγηση από το στόμα, περίπου το 33% της αμετάβλητης δεναβερίνης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, με ελάχιστα επίπεδα να ανιχνεύονται μετά από 48 ώρες, υποδηλώνοντας ότι δεν υπάρχει σημαντική συσσώρευση στο σώμα. Οι μελέτες μεταβολισμού αποκάλυψαν δώδεκα μεταβολίτες της δεναβερίνης στα ούρα αρουραίων, διευκρινίζοντας τις μεταβολικές οδούς της που περιλαμβάνουν διάσπαση εστέρα, οξειδωτική Ο-απαλκυλίωση και Ν-απαλκυλίωση.

 

Η φασματομετρία μάζας εντόπισε οκτώ μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου βενζιλικού οξέος, 2,2-διφαινυλ-(2-διμεθυλαμινοαιθυλ)οξικού εστέρα, Ν-διμεθυλ-1 και 3,3-διφαινυλ-μορφολίνης{{ 9}}ένα, διφαινυλοξικό οξύ, μεθυλ- και αιθυλο-(2-(2-αιθυλβουτοξυ)-2,2-διφαινυλ)οξικός εστέρας και μεθυλβενζυλικό. Μεταξύ αυτών των μεταβολιτών, το βενζιλικό οξύ και η 3,3-διφαινυλ-μορφολίνη-2-ένας είναι τα κυρίαρχα μεταβολικά προϊόντα στους αρουραίους.

Αποστολή ερώτησής