Πόσα είναι γνωστά για τα φάρμακα προσταγλανδίνης

Οι προσταγλανδίνες είναι σημαντικές ορμόνες των ιστών που υπάρχουν ευρέως σε ζώα και ανθρώπους. Η χημική δομή των προσταγλανδινών είναι γενικά ένα ακόρεστο λιπαρό οξύ δύο άνθρακα με πενταμελή δακτύλιο και αλυσίδα δύο όψεων. Σύμφωνα με τη μοριακή του δομή διακρίνεται σε A, B, C, D, E, F, H, I και άλλους τύπους, οι οποίοι εκφράζονται με PGA, PGB, PGC, PGD, PGE, PGF, PGI κ.λπ.
Οι προσταγλανδίνες βρέθηκαν για πρώτη φορά στο σπέρμα των ανθρώπων, των πιθήκων και των προβάτων και θεωρήθηκε ότι αυτή η ουσία μπορεί να εκκρίνεται από τον προστάτη, γι' αυτό και ονομάστηκε προσταγλανδίνες. Αλλά στην πραγματικότητα, το υγρό του προστάτη δεν περιέχει πολύ ενεργό υλικό προστάτη, επομένως είναι μια εσφαλμένη ονομασία. Έχει αποδειχθεί ότι οι προσταγλανδίνες στο σπέρμα προέρχονται κυρίως από σπερματοζωάρια και επιπλέον, οι προσταγλανδίνες έχουν αποδειχθεί ότι είναι μια μεγάλη κατηγορία ενδοκρινών.
Διαφορετικοί τύποι προσταγλανδινών έχουν διαφορετικές λειτουργίες και τα παράγωγα PGE και PGF μπορούν να προκαλέσουν ισχυρή συστολή της μήτρας και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τον τερματισμό της εγκυμοσύνης και την πρόκληση τοκετού. Το PGE1 ή το PGE2 και το PGA μπορούν να αναστείλουν την έκκριση γαστρικού οξέος, να προστατεύσουν τα γαστρικά βρεγματικά κύτταρα και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία ελκών, αιμορραγικής γαστρίτιδας και εντερίτιδας. Το PGI2 έχει μια ποικιλία φυσιολογικών επιδράσεων στα αιμοπετάλια και αποτελεί σημαντικό αντικείμενο της τρέχουσας έρευνας για τα αντιθρομβωτικά φάρμακα.
Σήμερα, όχι μόνο όλες οι φυσικές προσταγλανδίνες μπορούν να παρασκευαστούν με ολική σύνθεση, αλλά και πολλά ανάλογα προσταγλανδίνης, τα οποία έχουν ευρύτερο φάσμα κλινικών εφαρμογών και καλύτερα αποτελέσματα κλινικής εφαρμογής. Η αλπροσταδίλη και η μισοπροστόλη είναι δύο κοινά ανάλογα προσταγλανδίνης.
Η αλπροσταδίλη ανήκει στην κατηγορία PGE1, η οποία μπορεί να διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, να αναστέλλει τη σύνθεση αιμοπεταλίων και θρομβοξάνης και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου και άλλων ασθενειών.
Η μελπροστόλη ανήκει στην κατηγορία παραγώγων PGE1, τα οποία μπορούν να αναστείλουν την έκκριση γαστρικού οξέος και να προστατεύσουν τον γαστρικό βλεννογόνο και χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία πεπτικών ελκών και τον τερματισμό της πρώιμης εγκυμοσύνης.
Οι προσταγλανδίνες μεταβολίζονται εξαιρετικά γρήγορα στο σώμα, εκτός από την PGI2, όλες οι άλλες αποικοδομούνται γρήγορα και αδρανοποιούνται από τους πνεύμονες και το ήπαρ και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 1~2 λεπτά. Γενικά πιστεύεται ότι η PG δεν είναι κυκλοφορούσα ορμόνη, επομένως οι προσταγλανδίνες δεν είναι σαν τις τυπικές ορμόνες, οι οποίες μπορούν να επηρεάσουν τις δραστηριότητες των απομακρυσμένων ιστών-στόχων μέσω της κυκλοφορίας, αλλά παράγονται και απελευθερώνονται τοπικά, ρυθμίζοντας τα ίδια τα κύτταρα που παράγουν προσταγλανδίνες ή τις φυσιολογικές δραστηριότητες των γειτονικών κυττάρων.